【导言】
世卫组织国际癌症研究机构最新发布的数据显示，2020年全球乳腺癌新发病例高达226万例，超过了肺癌的220万例。乳腺癌已经取代肺癌，成为全球第一大癌症。乳腺癌的预后越来越好，得益于目前越来越规范的治疗，在乳腺癌的综合治疗中，化疗是十分重要的一环，是晚期乳腺癌患者不可或缺的治疗手段~
目前晚期乳腺癌患者常用的化疗药物有：紫杉类药物，铂类，蒽环类，吉西他滨等；
紫杉类药物作为晚期乳腺癌患者常用的化疗方案之一，令人头疼的常见不良反应之一就是过敏反应。特别是普通的紫杉醇，需要进行预处理，在输紫杉醇前12小时及6小时分两次口服地塞米松，输注紫杉醇前也要静脉预防性使用抗过敏药物。一方面增加了医务工作者的工作负担，另一方面也一定程度上降低了患者的依从性，从而影响到患者的治疗获益~
此外，尽管紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇及紫杉醇聚合物胶束已经极大降低了药物增溶剂对患者的毒性反应，但仍需频繁的静脉输注才能保证治疗效果，而口服更容易给药、无创且安全性高，可更好调动了患者的依从性，是优选的给药途径。
目前国外已有上市了口服类紫衫醇产品，一定程度上解决既往传统注射紫杉类的一些问题。以韩国大化制药股份有限公司的紫杉醇口服制剂RMX3001为例，其将紫杉醇溶解于“DH-LASED”（DaeHwa–基于脂质的自乳化药物递送技术，是大化的一项专利技术），部分解决了紫杉醇口服生物利用度低的难题，在不降低疗效的同时，避免了紫杉醇注射剂型毒副反应大的缺点，特别是避免了可能危及患者生命的超敏反应。
作为一个新的给药方式的化疗药，明显改善了患者的依从性，因此仍有一些问题相信大家也一定想了解：
1、口服化疗和静脉化疗有什么区别？
口服化疗和静脉化疗之间的主要区别在于给药方式。既往要接受静脉化疗，患者通常会去医院、癌症中心等的输液中心。在每次治疗之前，患者需要进行一些血液检查。静脉化疗通常（并非总是）每几周进行一次。而口服化疗药物有药丸或液体凝胶形式，患者在家确保按照说明书每天进行口服化疗就行。
2、口服化疗与静脉化疗一样有效吗？
口服和静脉化疗的有效抗癌成分基本一致，是通过不同的载体实现不同的给药方式。化疗的目的是杀死癌细胞，它有可能缩小肿瘤的大小，控制疾病进展，并且在某些情况下可能导致癌症消退。
以紫杉醇口服溶液（RMX3001）为例，在2022年ESMO（欧洲肿瘤内科学会）大会中公布了Opera研究：在HER2阴性的复发性或转移性乳腺癌(MBC)患者中比较RMX3001/DHP107口服紫杉醇与静脉注射紫杉醇的II期研究结果。
👉 结果显示：口服紫杉醇组（48名）和注射紫衫醇组（21名）的中位PFS分别为5.5m和5.2m，中位OS分别为14.8m和11.1m。不良反应方面：最常见的所有级别不良事件(AE)是腹泻，分别为口服紫衫组（66.7%）和注射组（47.6%）。口服紫杉醇和注射紫衫醇组相比，所有级别的神经病变发生率较低（25.0% vs 57.1%，p=0.05）。严重AE分别为18.8%和28.6%(p=0.363）。结论：与注射组相比，口服紫杉醇组在MBC患者中显示出相当的疗效和不同的安全性，包括更少的神经病变。
在OPTIMAL研究中：RMX3001/DHP107（口服紫杉醇）一线治疗HER2阴性复发或转移性乳腺癌的II期研究，也评估了口服紫杉醇的疗效和安全性；
该研究共入组36名晚期乳腺癌患者，中位年龄为57岁，三阴性患者11名(31%)。67%患者接受过激素治疗，因此最后有效性评估人数为31人。结果显示：RMX3001一线治疗复发或转移性乳腺癌ORR：55%，DCR：74%。其中三阴性乳腺癌患者ORR：44%（4/9）。
RMX3001一线治疗复发或转移性乳腺癌中位PFS长达8.9个月，中位OS未评估(95%CI:18.1月-NE）。
安全性方面：常见不良事件中3-4级AE基本跟血液毒性相关， 其他不良事件多为轻中度反应。暂停治疗比例为72%，主要原因为中性粒细胞减少~
3、口服化疗的优点是什么？
口服化疗的主要优点是可以方便地在家中服用，不必去输液中心接受治疗。对于某些患者来说，这意味着不必为预约治疗而请假。那些住在离治疗中心较远的患者来说，不必处理频繁旅途的时间和压力。也可以减少对他们正常日程安排的干扰。
此外，口服化疗可能会减少患者必须接受的抽血次数—这对不喜欢针头的患者来说也是有益的。当每天服用口服化疗药物时，它也可能会改变患者的治疗体验，一些患者发现与静脉化疗相比，他们的副作用不那么严重，但更稳定。
以紫杉醇口服溶液（RMX3001）为例，其较其他注射型紫衫类药物相比：用药便利，安全性可控，无需预处理，可以更好地减少住院及用药时间。
4、哪些人不适合口服化疗？
不是每个人都适合口服化疗。例如，如果患者很难正确服药，请避免口服治疗并选择其他治疗方案。此外，出现恶心、呕吐和/或吞咽困难的患者也很难再服用口服药物。
【展望】
此外，紫杉醇口服溶液（RMX3001）还在联合治疗方面的的可能性更佳。主要集中在：1、不需与P-gP抑制剂等联合，为联合治疗提供基础；2、与免疫检查点抑制剂可能具有协同作用，紫杉类药物和免疫治疗的联合已在临床广泛应用；3、同为口服剂型的联用用药更为方便；值得期待~
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